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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-N6681
HY-N0220
HY-107627
HY-15648C
HY-N5060
HY-119819
HY-121377
HY-122049
HY-P10032
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30),这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-137820
HY-114850A
Prostaglandin F2β tromethamine; PGF2β tromethamine
Endogenous Metabolite
Others
(5R)-Dinoprost tromethamine (Prostaglandin F2β tromethamine) 是花生四烯酸环氧化酶代谢产生的代谢物。(5R)-Dinoprost tromethamine 引起含己糖粘蛋白的剂量依赖性释放。
HY-10787
H 376/95
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-149856
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-124726
HY-121356
HY-W042191
HY-101960A
AG-183
EGFR
Others
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-N0407
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-P1329
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-N4209
Others
Cardiovascular Disease
3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-16074
Bis(choline)tetrathiomolybdate
SOD
Cancer
ATN-224 是一种Cu2+ /Zn2+ -超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。
HY-P5859
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-P1329A
HY-139692
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白,具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
HY-P0262A
HY-128431
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-P10032A
HY-15297
HY-N5045
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-145846
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-157508
p97
Others
VCP Activator 1 是一种 VCP 激活剂,可剂量依赖性地刺激 VCP ATP 酶活性。VCP Activator 1 结合 C 末端附近的变构袋。此外,VCP Activator 1 结合位点也可以被 VCP C 末端尾部的苯丙氨酸残基占据。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-N5054
HY-106200
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-B0094
HY-B0162A
HY-10119
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-B0162
HY-151926
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 24 是一种有效的抗病毒 剂,对 EV71、CVA21、EV68 的 EC50 值分别为 0.101、19.9、91.2 µM。Antiviral agent 24 以剂量依赖性方式抑制 METTL3/METTL14 活性。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-111143
nAChR
Metabolic Disease
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR ) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
HY-163172
Others
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-N0262
HY-10119A
HY-129421
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-N7934
HY-152535
HY-154995
Others
Infection
N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB (compound 5g) 是溶酶体酸 α-葡萄糖苷酶 (GAA ) 的激动剂。在 M519V 突变的 Pompe 患者成纤维细胞中,N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB 增加细胞内 GAA 活性呈剂量依赖性。
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-121356S1
HY-121356S
HY-N6745
HY-102051
IAP
Cancer
XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂,XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
HY-107551
Gli
Cancer
GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-163106
Ceramidase
Cancer
W000113414_I13 是一种酸性神经酰胺酶 (AC) 抑制剂。 W000113414_I13 对 AC 具有剂量依赖性抑制作用,IC50 值为 6.6?μM。 W000113414_I13可用于癌症的研究。
HY-116431
HY-B0006
HY-115579
Others
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-N3734
HY-152035
HY-142088
HY-130345
HY-125396
11-Deoxy-PGF2β
Endogenous Metabolite
Others
11-Deoxyprostaglandin F2β (11-deoxy PGF2β) 是PGF2β (HY-12956B) 的类似物。PGF2β 是花生四烯酸环氧化酶代谢产生的代谢物。PGF2β 引起含己糖粘蛋白的剂量依赖性释放。
HY-W013576S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-108630
Phospholipase
Others
U-73343 是U-73122 的无活性类似物,可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B2145
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-122678
Survivin
Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-B2145A
IY-81149 sodium hydrate
Proton Pump
TOPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+ /K+ -ATPase ,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
HY-157788
HY-10974
HY-11062
HY-18056
Others
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-12953
HY-B0094S
HY-N2252
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-145153
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-123714
HY-114732
HY-139451
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL6-IN-1 是一种有效的,具有口服活性和选择性 ELOVL6 抑制剂。ELOVL6-IN-1 对小鼠 ELOVL6 的抑制作用呈剂量依赖性,IC50 值为 0.350 μM。ELOVL6-IN-1 对丙二酰辅酶 a (Ki =994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-101664
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-B0162S
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-10119S
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-110100
Others
Inflammation/Immunology
CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5 ,对 DOCK9 的抑制活性较少。
HY-113439
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-101906
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-134539
HY-B0006S2
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-B0006R
HY-103484
Others
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-115497
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-111140
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-B0094S3
HY-W015912S
2-Furyl methyl ketone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰呋喃-d3
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-100022
eFT508
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-P0262
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-P4641
HY-107655
ABET
mAChR
Cardiovascular Disease
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂,能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
HY-P4984
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N0303
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-108020
HY-146221
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N11910
Biochemical Assay Reagents
Others
Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside (化合物 3) 是一种伤口愈合剂,具有剂量依赖性伤口愈合能力。Kaempferol-3-O-[(6-caffeoyl)-β-glucopyranosyl (1→3) α-rhamnopyranoside]-7-O-α-rhamnopyranoside 可用于伤口修复的研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-158031
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-113439S
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-122720
KL-1
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-146169
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-12624
ON123300
CDK
AMPK
PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM),Ark5 (IC50 =5 nM),PDGFRβ (IC50 =26 nM),FGFR1 (IC50 =26 nM),RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ,IC50 为 9.82 nM。
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-N10439
Glucosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性,IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中,3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性,其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-155027
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-143494
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂,EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用,在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN-3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性,EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN-3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN-3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2026
Peptides
Cardiovascular Disease
A 71915 是一种具有高效、竞争性的 natriuretic peptide receptor A (ANP, NPRA) 拮抗剂 (pKi = 9.18). A71915 的剂量依赖性取代 [125 I]ANP,Ki 为0.65 nM。A71915 (pA2 = 9.48) 对大鼠 ANP 诱导的 NB-OK-1 细胞产生 cGMP 的作用。
HY-P1440A
Potassium Channel
BeKm-1 TFA is a potent and selective KV11.1 (hERG) channel blocker. BeKm-1 TFA is selective for KV11.1 over a panel of 14 other potassium channels. BeKm-1 TFA dose -dependently prolongs QTc interval in isolated rabbit heart.
HY-P1086
Peptides
Others
Cadherin Peptide, avian 是一种钙依赖性糖蛋白。Cadherin Peptide, avian 参与同亲性细胞-细胞粘附并且呈剂量依赖性地抑制牛脑微血管内皮细胞 (BBMECs) 粘附。
HY-P0249
HY-P0249B
HY-P3030
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P5921
HY-P2080
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-107627
HY-P4663
NSC 350591
Peptides
Cancer
Val-Gly-Ser-Glu (NSC 350591) 是一种 ECF-A 四肽。Val-Gly-Ser-Glu 剂量依赖性地增加人嗜酸性粒细胞的数量,但不增加中性粒细胞的数量,与补体包被的绵羊红细胞 (EAC3b) 形成玫瑰花结。
HY-P10032
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30),这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P2005
Peptides
Others
Malformin C 是一种可以从 Aspergillus 中分离得到的杀藻肽,具有剂量依赖性的杀藻活性。 Malformin C 诱导藻类细胞内 ROS 水平显着升高,导致 SOD 活性受损,并导致 MDA 含量大量产生。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1329
HY-P4302
Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone
Peptides
Cardiovascular Disease
Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
HY-P5859
HY-P1329A
HY-P0262A
HY-P10032A
HY-P1257
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1257A
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 TFA 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 TFA 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-P0262
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P4641
HY-P4984
HY-P4121
Peptides
Metabolic Disease
L17E 是一种内体溶解肽,一种阳离子两亲肽,对晚期内体 (LE) 具有特定的膜裂解活性。L17E 被内吞到细胞中并被贩运到 LE。在 LE 的酸性环境中,L17E 扰乱并裂解 LE 膜,导致 LE 膜破裂并将 LE 内容物释放到胞质溶胶中。L17E 用于研究内体蛋白运输途径的作用。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-W013576S
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-W015912S
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-113439S
12-HETE-d8 是 12-HETE 的氘代物。12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物,抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
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